Jak vypočítat metronidazol?

ATC kód: Antiparazitika, insekticidy a repelenty (P) > Antiprotozoální léčiva (P01) > Přípravky pro léčbu amébózy a jiných protozoálních infekcí (P01A) > Deriváty nitroimidazolu (P01AB) > Metronidazol (P01AB01)

Forma uvolnění, složení a balení

Tablety jsou bílé se žlutozeleným nádechem, ploché válcové, s půlicí rýhou na jedné straně a se zkosenými hranami.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, stearát vápenatý, bramborový škrob.

10 kusů. – bezbuněčné obrysové obaly (1) – kartonové obaly.
10 kusů. – bezbuněčné obrysové obaly (2) – kartonové obaly.
10 kusů. – bezbuněčné obrysové obaly (3) – kartonové obaly.

Popis léčivého přípravku METRONIDAZOL tablety vytvořeno v roce 2011 na základě pokynů zveřejněných na oficiálních stránkách Ministerstva zdravotnictví Běloruské republiky. Datum aktualizace: 18.04.2012

Farmakologický účinek

Syntetické antibakteriální a antiprotozoální léčivo ze skupiny 5-nitroimidazolů. Lék má antibakteriální a antiprotozoální účinek. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálních buněk, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií. Tlumí vývoj prvoků (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.), vysoce účinný proti obligátním anaerobním bakteriím Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella distasons, mikroorganismy Prevotella dispositives) a některé gram- Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). MIC pro tyto kmeny je 0.125-6.25 μg/ml. V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori (amoxicilin potlačuje vznik rezistence na metronidazol). Nemá přímý vliv na aerobní a fakultativní anaeroby. U smíšených aerobně-anaerobních infekcí působí metronidazol synergicky s antibiotiky, která jsou účinná proti patogenním aerobům. Zvyšuje citlivost nádorů na záření, vyvolává reakce podobné disulfiramu a stimuluje reparační procesy.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je metronidazol rychle a téměř úplně absorbován. Biologická dostupnost minimálně 80 %. Má vysokou penetrační schopnost, dosahuje baktericidních koncentrací ve většině tkání a tělesných tekutin, včetně plic, ledvin, jater, kůže, CSF, mozku, žluči, slin, plodové vody, abscesových dutin, vaginálních sekretů, semenné tekutiny, mateřského mléka, proniká do BBB a placentární bariéra. Jídlo neovlivňuje vstřebávání léku. T1/2 je 8-10 hodin, souvislost s krevními bílkovinami je nevýznamná a nepřesahuje 10-20%. Vd: dospělí – přibližně 0.55 l/kg, novorozenci – 0.54-0.81 l/kg. TC max – 1-3 hod. Vazba s plazmatickými proteiny – 10-20 %. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky. T1/2 s normální funkcí jater – 8 hodin (od 6 hodin do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater – 18 hodin (od 10 hodin do 29 hodin), u novorozenců: narozených během těhotenství – 28-30 týdnů – přibližně 75 hodin, 32-35 týdnů – 35 hodin, 36-40 týdnů -25 hodin Lék rychle proniká do tkání (plíce, ledviny, játra, kůže, žluč, likvor, sliny, semenná tekutina, poševní sekret), do prsu mléka a prochází placentární bariérou.

Metronidazol je metabolizován hydroxylací, oxidací a glukuronidací. 60-80% se vylučuje ledvinami (20% nezměněno), přes střeva – 6-15%. Renální clearance – 10.2 ml/min. U pacientů s poruchou funkce ledvin může po opakovaném podání dojít k akumulaci metronidazolu v krevním séru (proto je třeba u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin snížit frekvenci dávkování). Metronidazol a jeho hlavní metabolity jsou během hemodialýzy rychle odstraněny z krve (T 1/2 se sníží na 2.6 hodiny). Během peritoneální dialýzy se vylučuje v malých množstvích.

Indikace pro použití

Aby se zabránilo rozvoji rezistence mikroorganismů, měl by být metronidazol používán pouze k léčbě infekcí způsobených kmeny citlivými na metronidazol (podle mikrobiologického vyšetření materiálu nebo epidemiologických údajů).

Trichomoniáza s klinickými příznaky. Metronidazol je indikován k léčbě trichomoniázy s klinickými příznaky u žen a mužů, pokud byla přítomnost trichomonas potvrzena příslušnými laboratorními testy (stěr a/nebo kultivace).

Asymptomatická trichomoniáza. Metronidazol je indikován k léčbě žen s asymptomatickou trichomoniázou (endocervicitida, cervicitida nebo cervikální eroze). Protože existují důkazy, že přítomnost trichomonas může interferovat s přesným hodnocením cytologických stěrů, měly by být po eradikaci parazita provedeny další stěry.

Léčba manžela/manželky bez klinických projevů. Infekce T. vaginalis je pohlavně přenosná nemoc. Asymptomatičtí sexuální partneři by tedy měli být léčeni současně, aby se zabránilo reinfekci od partnera, i když patogen není izolován. Rozhodnutí o tom, zda léčit asymptomatického partnera, u kterého trichomonas není detekován, nebo kde testování nebylo provedeno, je individuální. Při tomto rozhodování je třeba poznamenat, že existují důkazy, že se žena může znovu nakazit, pokud se její manžel neléčí. Navíc, protože existují značné potíže s izolací patogenu od asymptomatického pacienta, nemělo by se spoléhat na negativní výsledky stěru a kultivace. V každém případě by v případě opětovné infekce měli být manželé současně léčeni metronidazolem.

Amébóza. Metronidazol je indikován k léčbě akutní střevní amebiázy (amébická úplavice) a jaterního abscesu způsobeného amébami. Při léčbě jaterního abscesu způsobeného amébami metronidazolem nelze vyloučit potřebu aspirace nebo drenáže hnisu.

Anaerobní bakteriální infekce. Metronidazol je indikován k léčbě závažných infekcí způsobených citlivými anaerobními bakteriemi. Nezbytné chirurgické zákroky je nutné provádět v kombinaci s terapií metronidazolem. V případě smíšené aerobní a anaerobní infekce by měly být kromě metronidazolu použity vhodné antimikrobiální látky. Při léčbě závažných anaerobních infekcí se obvykle nejprve podává metronidazol. Nitrobřišní infekce, včetně peritonitidy, intraabdominálního abscesu a jaterního abscesu, jsou způsobeny Bacteroides, včetně skupiny B. fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Clostridium , Eubacterium, Peptococcus niger a Peptostreptococcus.

Infekce kůže a kožních struktur způsobené Bacteroides (včetně skupiny B. fragilis), Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus a Fusobacterium.

Gynekologické infekce, včetně endometritidy, endomyometritidy, tuboovariálního abscesu a infekcí po gynekologických operacích způsobených Bacteroides (včetně skupiny B. fragilis), Clostridium, Peptococcus niger a Peptostreptococcus.

Bakteriální septikémie způsobená Bacteroides (včetně skupiny B. fragilis) a Clostridium.

Infekce kostí a kloubů způsobené druhy Bacteroides (včetně skupiny B. fragilis) jako doplňková terapie.

Infekce CNS, včetně meningitidy a mozkového abscesu způsobeného Bacteroides (včetně skupiny B. fragilis).

Infekce dolních cest dýchacích, včetně pneumonie, empyému a plicního abscesu způsobeného bakterií Bacteroides (včetně skupiny B. fragilis).