Jak dlouho můžete ketoprofen užívat?

1 g gelu obsahuje: účinná látka: ketoprofen – 25 mg; Pomocné látky: karbomer 980, etylalkohol 96 %, levandulový olej, makrogol 400, diethanolamin, čištěná voda.

popis

Bezbarvý průhledný nebo téměř průhledný gel, homogenní konzistence s aromatickou vůní. Vzduchové bubliny jsou povoleny.

Farmakoterapeutická skupina

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Při vhodném složení pomocných látek se ketoprofen dostává přes kůži do oblasti zánětu a poskytuje tak možnost lokální léčby lézí kloubů, šlach, vazů a svalů doprovázených bolestí.
Farmakokinetika
Po perorálním podání jedné dávky ketoprofenu je jeho maximální koncentrace v krvi dosaženo během 2 hodin.
Poločas ketoprofenu z plazmy se pohybuje od 1 do 3 hodin. Vazba na plazmatické proteiny je 60–90 %. Vylučování probíhá hlavně močí, ve formě spojené s kyselinou glukuronovou; přibližně 90 % podané dávky se vyloučí do 24 hodin.
Absorpce léku podaného kůží naopak probíhá velmi pomalu. I při zavedení 50 až 150 mg ketoprofenu přes kůži je koncentrace účinné látky v krevní plazmě po 5-8 hodinách 0,08-0,15 μg/ml.

Indikace pro použití

Lokální léčba bolestí svalů, kostí nebo kloubů revmatického nebo traumatického původu: např. pohmožděniny, podvrtnutí, natažení svalů, ztuhlá šíje, bederní kloub.

Kontraindikace

Ketoprofen je kontraindikován v následujících případech:
• přecitlivělost na ketoprofen a/nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva;
• jakákoliv anamnéza fotosenzitivních reakcí;
• známé hypersenzitivní reakce, jako jsou příznaky astmatu, alergická rýma nebo kopřivka, které se objevily při užívání ketoprofenu, fenofibrátu, kyseliny tiaprofenové, kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID);
• anamnéza kožních alergií při užívání ketoprofenu, kyseliny tiaprofenové, fenofibrátu, UV blokátorů nebo parfémů;
• vystavení slunečnímu záření (i rozptýlenému světlu) nebo UV záření v soláriu během gelové léčby a 2 týdny po jejím ukončení;
• ketoprofen je kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na kteroukoli pomocnou látku léčiva;
• gel by se neměl používat na oblasti kůže poškozené nebo změněné patologickým procesem, např. ekzémy, akné, různé dermatózy, otevřené rány nebo infekční léze, stejně jako na oblast kolem očí;
• třetí trimestr těhotenství (viz bod „Bezpečnostní opatření“).

Dávkování a podávání

Ketoprofenový gel by měl být aplikován lokálně. Aplikuje se na postižené místo 1-3x denně. Doporučená délka léčby není delší než 7 dní. Pro lepší vstřebávání by měla být aplikace gelu doprovázena lehkým třením.
Při jedné aplikaci se aplikuje proužek gelu o délce 5-10 cm (2 g).

Nežádoucí účinek

Podobně jako všechny léky, může mít i Ketoprofen nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Byly hlášeny místní kožní reakce, které mohou následně přesahovat místo aplikace léku. Vzácné jevy zahrnují případy závažnějších reakcí, jako je bulózní nebo flyktenulózní ekzém, který se může rozšířit a generalizovat.
Četnost a závažnost těchto účinků se výrazně sníží omezením expozice slunečnímu záření (i difúznímu světlu) nebo UV záření v soláriu během ošetření gelem a po dobu 2 týdnů po jeho ukončení.
Další nežádoucí účinky protizánětlivých léků (přecitlivělost, poruchy trávicího traktu a ledvin) závisí na schopnosti penetrace účinné látky kůží a tedy na množství aplikovaného gelu, ploše ošetřovaného povrchu. , celistvost kůže, délka léčby a použití okluzivních obvazů.
Od uvedení na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky. Jsou uvedeny podle orgánů a orgánových systémů a klasifikovány podle frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); často (≥ 1/100 až Poruchy imunitního systému
Frekvence neznámá: anafylaktické reakce, hypersenzitivní reakce, angioedém.
Gastrointestinální poruchy
Velmi vzácné: peptický vřed, gastrointestinální krvácení, průjem.
Poruchy kůže a podkoží
Méně časté: erytém, svědění, ekzém, pocit pálení.
Vzácně: fotosenzitivní reakce, kopřivka. Byly popsány případy závažnějších kožních reakcí, jako je bulózní nebo flyktenulózní ekzém, který se může rozšířit a generalizovat.
Velmi vzácné: kontaktní dermatitida.
Frekvence neznámá: bulózní dermatitida.
Poruchy ledvin a močových cest
Velmi vzácné: akutní selhání ledvin, zhoršující se selhání ledvin.
Starší pacienti jsou náchylnější k nežádoucím reakcím na nesteroidní antiflogistika.

Bezpečnostní opatření

Gel by měl být používán s opatrností u pacientů s poškozením srdce, jater nebo ledvin. Byly hlášeny ojedinělé případy systémových nežádoucích účinků spojených s poškozením ledvin.
Lokální použití velkého množství léku může vést k systémovým účinkům, jako je hypersenzitivita nebo astma. Pokud se objeví vyrážka, léčba lékem musí být ukončena. Během léčby lékem, stejně jako v následujících 2 týdnech, je nutné se vyhýbat přímému slunečnímu záření, včetně solárií.
Doporučená délka léčby by neměla být překročena, protože riziko rozvoje kontaktní dermatitidy a fotosenzitivních reakcí se s časem zvyšuje.
Po každém použití léku byste si měli důkladně umýt ruce.
Pokud se objeví jakékoli kožní reakce, včetně reakcí spojených se současným užíváním přípravků obsahujících oktokrylen, léčba gelem by měla být okamžitě přerušena.
Aby se zabránilo rozvoji fotosenzitivity kůže, doporučuje se chránit oblasti, na které je lék aplikován, oděvem – během léčby a dva týdny po jejím ukončení.
Použití gelu by nemělo být kombinováno s nošením okluzivního obvazu.
Gel by neměl přijít do kontaktu se sliznicemi nebo očima.
Gel by se neměl používat na oblasti pokožky, kde jsou známky poškození, jako je ekzém, akné, infekce nebo otevřené rány.
Pacienti s astmatem v kombinaci s chronickou rýmou, chronickou sinusitidou a/nebo nosní polypózou jsou ve srovnání s běžnou populací vystaveni zvýšenému riziku alergických reakcí na aspirin a/nebo NSAID.

Použití u starších osob

Při předepisování léku starším pacientům není nutná úprava dávkování.
Použití u dětí
Bezpečnost a účinnost použití ketoprofenového gelu u dětí nebyla stanovena.

Interakce s jinými léky a jiné typy interakcí

Nebyly hlášeny žádné interakce mezi gelem Ketoprofen a jinými léky. Interakce s jinými léky jsou nepravděpodobné, protože v důsledku lokální aplikace je koncentrace léku v krvi nízká. Doporučuje se však pravidelné sledování pacientů užívajících kumarinové léky.

Těhotenství a laktemie

V prvním a druhém trimestru
Ve studii na myších a potkanech nebyly pozorovány žádné teratogenní nebo embryotoxické účinky. Ve studii na králících byl zaznamenán malý embryotoxický účinek, pravděpodobně související s toxicitou pro matku.
Protože nebyly provedeny žádné studie o bezpečnosti ketoprofenu u těhotných žen, je třeba se jeho užívání v prvním a druhém trimestru těhotenství vyhnout.
Ve třetím trimestru těhotenství
Všechny inhibitory syntézy prostaglandinů, včetně ketoprofenu, způsobují toxické poškození kardiopulmonálního systému a ledvin u plodu. V pozdním těhotenství může mít matka i dítě delší dobu krvácení. V tomto ohledu je ketoprofen kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství.
Aplikace pro laktaci
Neexistují žádné údaje o průchodu ketoprofenu do mateřského mléka. Ketoprofen se nedoporučuje používat u kojících matek.

Vliv na schopnost řídit vozidla a udržovat stroje

Nadměrná dávka

Při místní aplikaci je předávkování nepravděpodobné. Při náhodném požití gelu se mohou vyvinout systémové nežádoucí účinky, jejichž závažnost závisí na množství spolknutého léku. Pokud však dojde k předávkování, měla by být poskytnuta symptomatická a podpůrná léčba v souladu s léčbou předávkování protizánětlivými léky.

30 g nebo 50 g v hliníkových tubách. Každá tuba spolu s letákem je umístěna v kartonovém obalu (balení č. 1).

Podmínky skladování

Datum vypršení platnosti

2 roky. Nepoužívejte přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky dovolené z lékáren

Informace o výrobci
Otevřená akciová společnost “Borisov Medical Preparations Plant”, Běloruská republika, Minská oblast, Borisov, ul. Chapaeva, 64, tel/fax: +375(177)735612, 731156.

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Držitel osvědčení o registraci:

Dávková forma

Forma uvolňování, balení a složení léčiva Ketoprofen

Tablety	Tabulka 1.
ketoprofen	100 mg

20 ks. – láhve z tmavého skla (1) – kartonové obaly.

Farmakologický účinek

NSAID. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Ketoprofen blokuje působení enzymů COX-1 a COX-2 a částečně i lipoxygenázy, což vede k potlačení syntézy prostaglandinů (včetně v centrálním nervovém systému, pravděpodobně v hypotalamu).

Stabilizuje lipozomální membrány in vitro a in vivo, ve vysokých koncentracích in vitro inhibuje syntézu bradykininu a leukotrienů. Ketoprofen nemá negativní vliv na stav kloubní chrupavky.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se ketoprofen rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost – 90 %. Při dávce 100 mg v lékové formě s pravidelným uvolňováním je Cmax v krevní plazmě 10.4 μg/ml a je dosaženo po 1 hodině 22 minutách.

Vazba ketoprofenu na plazmatické proteiny je 99 %, především na albuminovou frakci. Vd je 0.1 l/kg. Ketoprofen proniká do synoviální tekutiny a po perorálním podání tam dosahuje koncentrace rovnající se 30 % koncentrace v krevní plazmě. C ss ketoprofenu v krevní plazmě jsou stanoveny i 24 hodin po jeho podání.

Ketoprofen podléhá intenzivnímu metabolismu pod vlivem mikrozomálních jaterních enzymů. T1/2 je méně než 2 hod. Ketoprofen se váže na kyselinu glukuronovou a je vylučován z těla ve formě glukuronidu. Neexistují žádné aktivní metabolity ketoprofenu. Až 80 % ketoprofenu se vyloučí ledvinami během 24 hodin, převážně ve formě ketoprofen-glukuronidu.

Indikace účinných látek léku Ketoprofen

Symptomatická léčba bolestivého syndromu vč. při zánětlivých procesech různého původu: revmatoidní artritida; séronegativní artritida: ankylozující spondylitida (Bechtěrevova choroba), psoriatická artritida, reaktivní artritida (Reiterův syndrom); dna, pseudodna; degenerativní onemocnění pohybového aparátu vč. osteoartrózy; syndrom mírné, střední a silné bolesti s bolestmi hlavy, migrénami, zánětem šlach, bursitidou, myalgií, neuralgií, radikulitidou; poúrazový a pooperační bolestivý syndrom, vč. doprovázené zánětem a horečkou; syndrom bolesti u rakoviny; algodismenorea.

Otevřete seznam kódů ICD-10

Kód ICD-10	čtení
G43	Migréna
M02.3	Reiterova nemoc
M05	Séropozitivní revmatoidní artritida
M07	Psoriatická a enteropatická artropatie
M10	Dna
M13.9	Artritida, blíže neurčená
M15	Polyartróza
M19.9	Artróza, blíže neurčená
M25.5	Bolest kloubů
M42	Spinální osteochondróza
M45	Ankylozující spondylitida
M47	Spondylóza
M54.1	Radikulopatie
M54.3	Ischias
M54.4	Lumbago s ischias
M65	Synovitida a tenosynovitida
M70	Onemocnění měkkých tkání spojené se stresem, přetížením a tlakem
M71	Jiné bursopatie
M79.1	Myalgie
M79.2	Neuralgie a neuritida blíže neurčené
N94.4	Primární dysmenorea
N94.5	Sekundární dysmenorea
R51	Bolesti hlavy
R52.0	Ostrá bolest
R52.2	Jiná přetrvávající bolest (chronická)
T14.3	Dislokace, podvrtnutí a natažení kapsulárně-vazivového aparátu kloubu blíže neurčené oblasti těla
T14.9	Zranění blíže neurčené

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Stanovují se individuálně v závislosti na indikacích, klinické situaci a použité lékové formě.

Nežádoucí účinek

Z hematopoetického systému: zřídka – hemoragická anémie, hemolytická anémie, leukopenie; frekvence neznámá – agranulocytóza, trombocytopenie, dysfunkce kostní dřeně.

Z imunitního systému: frekvence neznámá – anafylaktické reakce (včetně anafylaktického šoku).

Z nervového systému: často – nespavost, deprese, astenie; méně časté – bolest hlavy, závratě, ospalost; zřídka – parestézie, zmatenost nebo ztráta vědomí, periferní polyneuropatie; frekvence neznámá – křeče, poruchy chuti, emoční labilita.

Ze smyslů: zřídka – rozmazané vidění, tinitus, zánět spojivek, suchá sliznice oka, bolest v očích, ztráta sluchu; frekvence neznámá – zánět zrakového nervu.

Z kardiovaskulárního systému: zřídka – tachykardie; frekvence neznámá – srdeční selhání, zvýšený krevní tlak, vazodilatace.

Z dýchacího systému: zřídka – exacerbace bronchiálního astmatu, krvácení z nosu, laryngeální edém; frekvence neznámá – bronchospasmus (zejména u pacientů s přecitlivělostí na NSAID), rýma.

Z trávicího systému: často – nevolnost, zvracení, dyspepsie, bolest břicha, NSAID gastropatie; méně časté – zácpa, průjem, nadýmání, gastritida; zřídka – peptický vřed, stomatitida; velmi vzácně – exacerbace ulcerózní kolitidy nebo Crohnovy choroby, gingivální, gastrointestinální, hemoroidní krvácení, meléna, perforace gastrointestinálního traktu; frekvence neznámá – gastrointestinální diskomfort, bolest žaludku.

Z jater a žlučových cest: zřídka – hepatitida, zvýšená aktivita jaterních enzymů v krvi, zvýšená koncentrace bilirubinu v krvi.

Z močového systému: vzácně – cystitida, uretritida, hematurie; velmi zřídka – akutní selhání ledvin, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, abnormální hodnoty ukazatelů funkce ledvin.

Z kůže a podkoží: zřídka – kožní vyrážka, svědění; frekvence neznámá – fotosenzitivita, alopecie, kopřivka, exacerbace chronické kopřivky, angioedém, erytém, bulózní vyrážka, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, toxická epidermální nekrolýza, purpura.

Jiné: zřídka – periferní edém, únava; zřídka – hemoptýza, menometroragie, dušnost, žízeň, svalové záškuby.

Kontraindikace pro použití

Hypersenzitivita na ketoprofen, stejně jako salicyláty nebo jiná NSAID; úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (včetně anamnézy); peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku v akutní fázi; ulcerózní kolitida, Crohnova choroba; hemofilie a jiné krvácivé poruchy; těžké selhání jater; těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min), potvrzená hyperkalémie, progresivní onemocnění ledvin; dekompenzované srdeční selhání; pooperační období po bypassu koronárních tepen; gastrointestinální, cerebrovaskulární a jiné krvácení (nebo podezření na krvácení); chronická dyspepsie; III trimestr těhotenství; období kojení; dětství a dospívání do 15 let.

Anamnéza peptického vředu, přítomnost infekce Helicobacter pylori; anamnéza bronchiálního astmatu; klinicky významná kardiovaskulární, cerebrovaskulární a periferní arteriální onemocnění; dyslipidemii; středně těžké selhání jater, hyperbilirubinémie, alkoholická cirhóza jater; chronické selhání ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml/min); chronické srdeční selhání (II-IV FC podle klasifikace NYHA); arteriální hypertenze; krevní onemocnění; dehydratace; diabetes; kouření; starší věk; dlouhodobé užívání NSAID, současné užívání antikoagulancií (včetně warfarinu), protidestičkových látek (včetně klopidogrelu), perorálních kortikosteroidů (včetně prednisolonu), selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (včetně fluoxetinu, paroxetinu, citalopramu, sertralinu).

Použití v těhotenství a laktaci

Použití je kontraindikováno ve třetím trimestru těhotenství. Použití v prvním a druhém trimestru těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos terapie pro matku převáží riziko pro plod. V tomto případě by měl být ketoprofen užíván v minimální účinné dávce po co nejkratší průběh.

Použití je kontraindikováno během kojení.

Užívání ketoprofenu může ovlivnit ženskou plodnost, proto se užívání nedoporučuje pacientkám s neplodností (včetně vyšetřovaných).

Aplikace pro porušení funkce jater

Použití je kontraindikováno v případech závažného selhání jater.

Používejte opatrně při selhání jater, hyperbilirubinémii, alkoholické cirhóze jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Použití je kontraindikováno při těžkém selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min), potvrzené hyperkalemii a progresivním onemocnění ledvin.

Měl by být používán s opatrností u chronického selhání ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml/min).

Použití u dětí

Použití u dětí a dospívajících do 15 let je kontraindikováno.

Použití u starších pacientů

Používejte opatrně u starších pacientů.

Zvláštní instrukce

Při dlouhodobém užívání NSAID je nutné pravidelně vyhodnocovat klinický krevní test a také sledovat funkci ledvin a jater, zejména u starších pacientů (nad 65 let), a provést test stolice na skrytou krev. Při užívání ketoprofenu k léčbě pacientů s arteriální hypertenzí a kardiovaskulárními chorobami, které vedou k zadržování tekutin v těle, je nutné být opatrný a častěji sledovat krevní tlak.

Pokud se objeví poruchy vidění, léčba by měla být okamžitě ukončena.

Stejně jako ostatní NSAID může ketoprofen maskovat příznaky infekčních a zánětlivých onemocnění. Pokud jsou během užívání léku zjištěny známky infekce nebo zhoršení zdravotního stavu, pacient by se měl okamžitě poradit s lékařem.

Pokud jsou v anamnéze kontraindikace z gastrointestinálního traktu (krvácení, perforace, peptický vřed), v případě dlouhodobé terapie a užívání ketoprofenu ve vysokých dávkách by měl být pacient pod pečlivým lékařským dohledem.

Vzhledem k důležité úloze prostaglandinů při udržování průtoku krve ledvinami je třeba dbát zvláštní opatrnosti při použití ketoprofenu u pacientů se srdečním nebo renálním selháním, stejně jako při léčbě starších pacientů užívajících diuretika a pacientů, kteří mají snížený objem krve z jakéhokoli důvodu (např. po operaci).

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během léčby se může objevit ospalost, závratě nebo jiné nepříjemné pocity z nervového systému, včetně rozmazaného vidění. Při užívání ketoprofenu by pacienti měli být opatrní při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Lékové interakce

Kombinované užívání ketoprofenu s jinými NSAID (včetně selektivních inhibitorů COX-2 a salicylátů ve vysokých dávkách) se nedoporučuje kvůli zvýšenému riziku gastrointestinálního krvácení a ulcerace gastrointestinální sliznice.

Současné užívání s antikoagulancii (heparin, warfarin), protidestičkovými látkami (tiklopidin, klopidogrel) zvyšuje riziko krvácení. Pokud je použití takové kombinace nevyhnutelné, je třeba pečlivě sledovat stav pacienta.

Při současném použití s ​​lithiovými přípravky je možné zvýšit koncentraci lithia v krevní plazmě až na toxické hodnoty. Koncentrace lithia v krevní plazmě by měla být pečlivě sledována a dávka lithiových přípravků by měla být během a po použití NSAID okamžitě upravena.

Ketoprofen zvyšuje hematologickou toxicitu methotrexátu, zejména při použití ve vysokých dávkách (více než 15 mg/týden). Časový interval mezi ukončením nebo zahájením léčby ketoprofenem a užitím methotrexátu by měl být alespoň 12 hodin.

Během léčby ketoprofenem mají pacienti užívající diuretika, zvláště pokud dojde k dehydrataci, vyšší riziko rozvoje selhání ledvin v důsledku snížení průtoku krve ledvinami způsobeného inhibicí syntézy prostaglandinů. Před zahájením léčby ketoprofenem u těchto pacientů je třeba provést rehydratační opatření. Po zahájení léčby je nutné sledovat funkci ledvin.

Kombinované použití ketoprofenu s ACE inhibitory a antagonisty receptoru angiotenzinu II (ARA II) u pacientů s poruchou funkce ledvin (s dehydratací, u starších pacientů) může vést ke zhoršení poruchy funkce ledvin, včetně rozvoje akutního selhání ledvin.

Během prvních týdnů současného užívání ketoprofenu a methotrexátu v dávce nepřesahující 15 mg/týden by měly být jednou týdně monitorovány krevní testy. U starších pacientů nebo v případě jakýchkoli známek poškození ledvin by měla být studie prováděna častěji.

Ketoprofen může oslabit hypotenzní účinek antihypertenziv (beta-blokátory, ACE inhibitory, diuretika).

Současné užívání ketoprofenu se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Současné užívání s trombolytiky zvyšuje riziko krvácení.

Současné užívání ketoprofenu s draselnými solemi, draslík šetřícími diuretiky, ACE inhibitory, ARB II, NSAID, nízkomolekulárními hepariny, cyklosporinem, takrolimem a trimethoprimem zvyšuje riziko rozvoje hyperkalemie.

Při současném použití s ​​cyklosporinem a takrolimem může vzniknout riziko aditivní nefrotoxicity, zejména u starších pacientů.

Současné užívání několika protidestičkových léků (tirofiban, eptifibatid, abciximab, iloprost) zvyšuje riziko krvácení.

Ketoprofen zvyšuje plazmatickou koncentraci srdečních glykosidů, pomalých blokátorů kalciových kanálů, cyklosporinu, methotrexátu a digoxinu.

Kombinované užívání ketoprofenu s kortikosteroidy a etanolem zvyšuje riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu.

Ketoprofen může zvýšit účinek perorálních hypoglykemik a některých antikonvulziv (fenytoin).

Současné užívání s probenecidem významně snižuje plazmatickou clearance ketoprofenu.

NSAID mohou snížit účinnost mifepristonu. Užívání NSAID by nemělo být zahájeno dříve než 8-12 dní po vysazení mifepristonu.

Ketoprofen je farmaceuticky neslučitelný s roztokem tramadolu z důvodu precipitace.