Při pokusech na myších a morčatech (3. I. Deryabina, 1966) bylo zjištěno, že droga ASD frakce 2 v mírných dávkách vyvolává stimulaci centrálního nervového systému a jeho vyšších vegetativních center se známkami motorického neklidu u zvířat, zvýšenou sekreci trávicích žláz, zvýšenou peristaltiku, pocení, močení (M-cholinomimetické účinky). V toxických dávkách lék kromě výše uvedených příznaků vyvolává u zvířat krátkodobé vzrušení, které je následováno útlumem centrálního nervového systému, poruchou koordinace pohybů, někdy třesem kosterního svalstva a křečemi. Dušnost je nahrazena vzácnými dýchacími obtížemi břišního typu v důsledku bronchospasmu a paralýzy dýchacích svalů hrudníku (H-cholinomimetické účinky). Smrt zvířat nastává kvůli asfyxii.
Atropin – M-cholikolitické činidlo centrálního a periferního účinku, podávané zvířatům 10 minut před injekcí léku ASD frakce 2, zabraňuje rozvoji M-cholinomimetických účinků.
Spasmolitin (difacil), který blokuje parasympatická nervová ganglia a má převážně N-cholinomimetické vlastnosti, podávaný zvířatům před injekcí léku ASD frakce 2, oslabuje rozvoj N-cholinomimetických účinků.
Novokain, který má vlastnosti blokující přenos nervových vzruchů v nervových kmenech a gangliových synapsích (zejména v parasympatických gangliích), také oslabuje toxický účinek léku ASD frakce 2.
Při pokusech s arekolinem, látkou s M-cholinomimetickým účinkem, byl prokázán fenomén synergismu při kombinovaném podávání ASD a arekolinu. Arekolinózní třes se používá jako test k analýze účinku ASD.
Arekolinol v dávce 25 mg/kg u prasat vyvolává třes v délce 7-14 minut (průměrně 8,5 minuty). Arexlpn na pozadí akce ASD frakce 2 (1000 mg/kg) způsobuje silnější třes, který trvá 20-40 minut (průměrně 33.3 minut). V důsledku toho je centrální M-cholinomimetický účinek arekolinu zvýšen lékovou frakcí 2 3,7krát.
U morčat vyvolává arecolin třes trvající 10 minut. Na pozadí akce ASD frakce 2 (100 mg/kg), třes je výraznější a trvá 15-20 minut. Atropin oslabuje rozvoj třesu způsobeného kombinovaným účinkem léku ASD frakce 2 a arexlinu.
Uvedené experimentální údaje ukazují, že lék ASD frakce 2 má výrazné muskarinové a nikotin-cholinomimetické vlastnosti.
V experimentech 3. I. Deryabina (Zpráva VIEV za rok 1953), V. T. Provorotovo (1957) u zvířat s vyvinutými podmíněnými reflexy (králíci, koně) pod vlivem malých dávek léku ASD frakce 2 (10 mg/kg) s intravenózním podáním se zvyšuje tonus mozkové kůry, který se vyjadřuje v zkrácení latentní periody reflexu, při pomalém vyhasínání pozitivní podmíněný reflex; to svědčí o převaze excitačního procesu nad inhibičním. Po 5-6 hodinách se obnoví podmíněná reflexní aktivita, procesy excitace a inhibice jsou vyváženy a kvalitativně posíleny. Pod vlivem vyšších dávek drogy ASD frakce 2 (50 mg/kg) je zkrácena latentní perioda reflexu a jsou potlačeny diferenciace. Stav excitace mozkové kůry trvá 36-48 hodin. Podmíněná reflexní aktivita se obnoví až po 5-6 dnech. Do této doby jsou procesy excitace a inhibice vyváženy a kvalitativně posíleny.
Povahou farmakologického účinku na centrální nervový systém a jeho vyšší autonomní centra tedy ASD frakce 2 patří k muskarinovým a nikotinocholinomimetickým látkám. Droga v malých dávkách zesiluje kortikální procesy excitace a inhibice a ve vyšších dávkách vyvolává excitaci centrálního nervového systému s převahou excitačního procesu nad inhibičním.
Líbil se vám článek? Přidejte si ji do záložek (CTRL+D) a nezapomeňte ji sdílet se svými přáteli:
